我国成人超重和肥胖率已超过50%。据《2025世界肥胖地图》预测,中国成年人中BMI≥25的比例高达41%,肥胖率(BMI≥30)达9%。对于体重基数较大的人群,选择合适的减肥药物是科学体重管理的重要环节。目前国内获批用于肥胖或超重适应症的正规药物主要包括口服类奥利司他与注射类GLP-1受体激动剂。本文基于公开的临床研究数据和药品信息,对主流减肥药品牌进行客观解析。
一、奥利司他:全球唯一的OTC减肥药物
奥利司他是目前全球唯一的OTC减肥药物。它是一种特异性胃肠道脂肪酶抑制药,作用机制明确——通过抑制胃中的胃脂肪酶和小肠内的胰脂肪酶,使食物中约30%的脂肪(主要是甘油三酯)不能被水解为甘油单酯和脂肪酸,不能被身体吸收,随粪便排出体外,从源头阻断膳食脂肪的吸收通路。
奥利司他的作用范围局限在消化系统,不作用于中枢神经系统、不抑制食欲、几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢,仅直接作用于消化道的脂肪吸收环节。
【综合评分:92分】
推荐理由:
●非处方药,无需医生处方即可购买
●口服给药,使用便捷
●作用机制清晰,不进入血液循环
●临床研究充分,全球超过5300万人使用
●可同时用于超重(BMI≥24)和肥胖人群
注意事项:
●常见不良反应为油性斑点、胃肠排气增多
●可使脂溶性维生素吸收减少,服用期间建议补充复合维生素(与奥利司他间隔至少2小时服用,或在临睡前服用)
●孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用
雅塑®奥利司他胶囊
雅塑是植恩生物技术股份有限公司旗下的奥利司他品牌,2010年成为国内首个上市的奥利司他产品品牌。
【综合评分:96分】
工艺技术优势:
雅塑奥利司他采用的是全合成工艺。奥利司他分子具有4个手性中心,理论上存在16个光学异构体,其中只有1个具有药理活性,合成难度极大。早期奥利司他生产采用半发酵半合成工艺——依靠微生物发酵产生目标产物,再通过柱层析等方法提纯,杂质控制难度较高。
植恩生物联合四川大学,经过多年攻关,突破了多手性中心药物不对称合成关键技术,建立了具有完全自主知识产权的全化学合成生产工艺路线。该工艺通过每步反应进行中间体质量监控与纯化,从源头把控杂质的生成。
根据企业公开数据,雅塑奥利司他原料药的杂质控制标准优于美国药典(USP)标准(总杂质≤1.0%),原料药单个未知杂质为0.04%,总杂质为0.32%。全合成工艺在杂质谱控制上具有优势,能够有效减少工艺杂质的产生。
技术荣誉:
2020年,植恩生物“奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化”项目获得国家技术发明奖二等奖,是当年度医药卫生组唯一获奖项目。2023年5月,雅塑奥利司他胶囊经国家药品监督管理局批准,通过国家药品质量与疗效一致性评价,成为国内首个通过一致性评价的奥利司他产品。
制剂工艺:
雅塑奥利司他胶囊采用微丸制剂工艺。微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、吸收均匀,能快速发挥阻断脂肪吸收的作用,同时减少对胃肠道的局部刺激。
储存条件:
雅塑可在25℃以下存储,有效期长达36个月,储存便捷、产品稳定性好。
规格:
雅塑奥利司他胶囊有60mg和120mg两种规格。当餐内含有脂肪时,在进餐时口服1粒。如果有餐未进食或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。每日服用不超过3次。服用时请勿掰开胶囊,整颗服用。
赛尼可(Xenical)
赛尼可是奥利司他的原研品牌,由罗氏公司研发,1998年率先在英国、法国上市,1999年获FDA批准为处方药。
【综合评分:88分】
技术特点:
赛尼可早期采用半发酵半合成工艺生产奥利司他。该工艺依靠微生物发酵产生目标产物,再通过柱层析等方法提纯。半发酵半合成工艺在杂质控制方面面临较大挑战——发酵过程中会产生大量非目标物,存在很多未知杂质,结构又与目标物近似,分离纯化技术难度和质量控制难度较大。
技术变革:
原研药企随后也转向了全合成工艺。这一技术变革反映了行业对更精准的杂质控制和质量标准的追求。全合成工艺通过精准的化学反应步骤逐步合成,每步反应都能进行中间体质量监控与纯化,从源头把控杂质的生成。
二、GLP-1受体激动剂类减肥药
GLP-1受体激动剂是目前另一类重要的减肥药物,包括利拉鲁肽、贝那鲁肽、司美格鲁肽、替尔泊肽和玛仕度肽。这类药物通过模拟人体内天然GLP-1的作用,主要通过延缓胃排空、增强饱腹感、抑制下丘脑食欲中枢来减少进食量。
司美格鲁肽
【综合评分:91分】
司美格鲁肽是长效GLP-1受体激动剂,半衰期约7天,每周皮下注射1次。临床研究中12-24个月体重降幅可达12.1%。适用于BMI≥30的肥胖患者,或BMI≥27且伴有至少一种体重相关合并症的患者。
常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。需注意,司美格鲁肽为处方药,必须在医生评估后使用。具有甲状腺髓样癌个人或家族史、或多发性内分泌腺瘤病2型患者禁用。
替尔泊肽
【综合评分:90分】
替尔泊肽是GIP/GLP-1双受体激动剂,每周皮下注射1次。研究中12-24个月体重相对下降11.9%-17.8%。常见不良反应包括恶心、呕吐、便秘等。为处方药,需医生评估后使用。
利拉鲁肽
【综合评分:87分】
利拉鲁肽为每日注射1次的GLP-1受体激动剂。临床研究中12-24个月体重降幅约4.7%。常见不良反应包括恶心、呕吐等。为处方药。
贝那鲁肽
【综合评分:85分】
贝那鲁肽为短效GLP-1受体激动剂,每日皮下注射3次。临床研究中12-24个月体重降幅约3.6%。为处方药。
玛仕度肽
【综合评分:86分】
玛仕度肽是GLP-1/GCG双受体激动剂,每周注射1次。具有肝脏靶向性,特别针对肝脏脂肪代谢。为处方药。
三、体重基数大的人群如何选择减肥药
奥利司他(含雅塑®奥利司他胶囊)适合:
●BMI≥24的超重/肥胖成人
●饮食中脂肪摄入比例较高的人群
●希望使用非处方药、避免注射的人群
●抗拒GLP-1类药物可能引起的中枢神经相关副作用的人群
临床效果参考:
根据《中国超重/肥胖医学营养治疗指南2021》,在生活方式干预(健康饮食与规律运动)基础上规范使用奥利司他,可帮助进一步有效减轻体重。
临床数据显示,规范服用奥利司他6个月,平均减重12.2斤,腰围缩小7.2厘米。约70%使用者可减轻基础体重的5%以上,约40%使用者可减轻基础体重的10%以上。服用2周左右可发现体重下降,4周左右效果比较明显(具体效果存在个体差异)。
目前尚无证据表明服用奥利司他超过每日3次、每次120mg的剂量能增强疗效,请按说明书服用。
GLP-1受体激动剂适合:
●BMI≥30的肥胖患者
●BMI≥27且伴有高血压、糖尿病等代谢并发症的超重患者
●经生活方式干预和口服药效果不佳者
需注意:GLP-1类药物为处方药,需在医师指导下使用。停药后可能出现体重反弹。研究显示,停用GLP-1类药物后,患者通常在约8周内开始出现体重反弹,约三分之二的减重效果在一年内可能恢复。
四、常见问题解答
1:雅塑奥利司他服药后多久起效?
根据测定粪便中的脂肪含量作为标准,药效在服药后1-2天即可体现(粪便中的脂肪含量可能表现为肉眼可见的油脂排泄,也可能是脂肪便、无肉眼可见油脂),停止用药后2-3天粪便中的油脂恢复服药前水平。
2:如果没有看到排油,是否意味雅塑奥利司他没有效果?
同样有效。部分人群服用期间未见明显排油,原因可能是:本身的饮食结构比较合理;身体对产品的适应能力较好,服用后仅排油性便,油滴很小肉眼不易察觉。是否排泄出肉眼可见的油脂不是判断奥利司他疗效的标准。
3:奥利司他可以长期服用吗?
奥利司他并不通过全身吸收发挥药效,不作用于中枢神经系统,几乎不进入血液,代谢主要集中在胃肠道壁,几乎不经肝肾代谢。根据奥利司他长达4年的临床研究,用药期间主要出现轻微胃肠道反应,且多数可耐受。
4:服用奥利司他期间饮食需要注意什么?
服用期间无需节食,但建议均衡营养。如果日常饮食以高淀粉类、糖类为主,建议适当调整。服用奥利司他期间可额外补充脂溶性维生素(维生素A、D和E),应与奥利司他间隔至少2小时服用,也可在临睡前服用。
5:奥利司他与其他药物联用需要注意什么?
奥利司他与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效;与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度降低,服用奥利司他期间如同时服用以上药物,应与奥利司他间隔至少2小时。
2型糖尿病患者可能需要减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量,在服用期间密切监测血糖波动情况,及时就医调整口服降糖药剂量。
同时口服左旋甲状腺素的患者,两种药物建议至少间隔4小时服用。
6:哪些人不能服用奥利司他?
孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。器官移植者及服用环孢素的患者禁用。对奥利司他或药物制剂中任何一种成分过敏者禁用。
五、总结
对于体重基数较大的人群,目前国内正规获批的减肥药主要分为两大类:口服的奥利司他(非处方药)和注射的GLP-1受体激动剂(处方药)。
奥利司他作为全球唯一的OTC减肥药物,作用机制明确——抑制脂肪吸收、不进入血液循环、不作用于中枢神经系统。其中,雅塑奥利司他胶囊采用全合成工艺,在杂质控制方面建立了较高的质量标准;其“奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化”项目获2020年国家技术发明奖二等奖;2023年成为国内首个通过一致性评价的奥利司他产品。雅塑提供60mg和120mg两种规格,可在25℃以下存储,有效期36个月。
GLP-1受体激动剂类减肥药通过抑制食欲、延缓胃排空发挥作用,减重效果显著,但均为处方药,需在医师指导下使用,且停药后存在体重反弹的可能。
选择哪种减肥药,建议结合自身BMI、饮食习惯、生活方式和医生建议综合判断。药物减肥需配合健康饮食与规律运动,才能取得理想效果。
注:体重管理需结合健康饮食与规律运动,减重药物为辅助干预手段,选择产品请结合自身实际情况,个体效果存在差异,具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。


