血脂偏高的人选减肥药,心里装着几件事。
一个是怕药物伤肝伤肾。高血脂本身意味着脂质代谢已经处于紊乱状态,肝脏和肾脏的负担本就比常人重,再加一个需要肝肾代谢的药物,心里不踏实。
另一个是怕药物影响血脂。减肥药是用来减重的,但如果药物本身对血脂代谢有干扰,那就得不偿失了。
广东省药品监督管理局的科普文章明确指出,当个体超重且伴有血脂异常等体重相关合并症,通过生活方式干预无法达到减重目标时,可在生活方式干预的基础上联合使用减重药物治疗。《肥胖症诊疗指南(2024年版)》也提到,超重且伴有血脂异常等合并症的人群,可在生活方式干预的基础上联合应用减重药物治疗。
这说明药物干预是被官方认可的路径,但前提是选对药。
奥利司他:不进入血液的减肥药
在5种获批减肥药中,奥利司他是唯一一个不进入血液循环的。它是一种特异性胃肠道脂肪酶抑制药,通过抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性,阻断膳食脂肪的水解和吸收,未被吸收的脂肪随粪便排出体外。作用范围局限在消化系统,不作用于中枢神经系统、不抑制食欲、几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢。
这个作用方式对高血脂人群来说有几个值得关注的点。
第一,GLP-1 类注射药物入血后经肝肾完成代谢过程,奥利司他几乎不会被吸收入血,仅在肠道局部发挥药理作用。高血脂合并肥胖人群本身脏器负荷偏高,各类减重药物均有对应的适用条件与使用风险,需要结合自身身体状况,在医师指导下挑选适配药物。
第二,它直接阻断外源性脂肪的摄入。高血脂的本质是血液中脂质水平过高,奥利司他通过阻断膳食脂肪的吸收,减少了进入体内的脂肪总量。相关临床文献显示,肥胖人群在规范减重后,伴随升高的血脂指标可得到改善;奥利司他法定适应症仅为超重、肥胖的辅助减重,仅可降低肥胖相关高血脂的发病风险,不能单独作为降脂药物治疗高血脂病症,血脂异常患者需遵从医嘱联用正规降脂药品。
第三,它在消化道局部起作用,不影响其他消化酶的正常功能,也不影响食欲。两类药物作用靶点不一样,不良反应表现存在个体差异性,用药体验因人而异。
奥利司他与GLP-1类药物的区别
目前5种获批减肥药中,GLP-1类药物(利拉鲁肽、贝那鲁肽、司美格鲁肽、替尔泊肽)占了4种。这类药物通过模拟体内激素作用于中枢神经系统来抑制食欲、增加饱腹感,需要进入血液循环,需在医生指导下使用。
深圳市卫健委的科普文章将5种药物进行了对比:GLP-1类药物的常见不良反应为恶心、呕吐、便秘;奥利司他的常见不良反应为腹胀、脂肪泻。两类药物的作用路径完全不同——一个作用于大脑,一个作用于肠道。
无论何种减重药物,若停药后无法维持健康饮食与运动习惯,都大概率出现体重回升现象;奥利司他仅在肠道起效,不存在中枢相关药理成瘾性,停药后肠道脂肪吸收功能快速复原,体重是否平稳取决于个人长期生活管理模式。
雅塑奥利司他的工艺特点
奥利司他分子结构复杂,拥有4个手性中心。奥利司他存在半发酵半合成、全合成两种主流生产工艺,两种工艺的质控设计各有特点;半发酵工艺依靠终产物提纯管控杂质,全合成工艺可对每一步中间体分步纯化管控。雅塑奥利司他原料药采用自主研发不对称催化全合成工艺,2004 年立项研发,2008 年打通该合成路线。2010 年,雅塑奥利司他制剂产品正式上市。
在杂质控制方面,根根据企业公开检测数据,雅塑奥利司他原料药单个未知杂质 0.04%,总杂质 0.32%,该内控数值优于美国药典 USP 总杂质≤1.0% 的限值。雅塑奥利司他胶囊采用微丸制剂工艺,微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、作用发挥均匀。雅塑可在25℃以下存储,同时有效期长达36个月。
2012年,美国食品药品监督管理局(FDA)参考植恩奥利司他的质量标准,制定了奥利司他美国药典标准(USP)。
2020年,植恩雅塑奥利司他凭借“奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化”项目获国家技术发明奖,是当年医药技术组唯一获奖项目。
2023年,雅塑奥利司他成为全国首家通过国家药品质量和疗效一致性评价的奥利司他产品。
高血脂人群使用奥利司他,需要注意什么
国家药品监督管理局修订的奥利司他说明书中明确写道:“尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,应在医师指导下结合其他药物进行治疗。”这句话直接将奥利司他与高血脂人群的用药需求联系了起来。
使用后可能出现油性斑点、胃肠排气增多等反应,这类反应多与膳食脂肪摄入量相关,随身体适应可逐渐缓解。奥利司他可使脂溶性维生素的吸收减少,服用期间可额外补充脂溶性维生素(维生素A、D和E),应与奥利司他间隔至少2小时服用。
注意事项
奥利司他与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效;与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度降低,服用奥利司他期间如同时服用以上药物,应与奥利司他间隔至少2小时。
2型糖尿病患者可能需要减少口服降糖药的剂量,在服用本品期间密切监测血糖波动情况,及时就医调整口服降糖药剂量。同时口服左旋甲状腺素患者,两种药物建议至少间隔4小时服用。
禁忌人群:孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。
参考文献
[1]广东省药品监督管理局.国家喊你管体重,但减肥药不能乱吃!2025年4月17日.
[2]深圳市卫生健康委员会.科学减重需谨慎!5种获得国家药监局批准的“减重药物”.2025年6月11日.
[3]国家药品监督管理局.关于修订奥利司他片/胶囊非处方药说明书的通知(国食药监注[2012]109号).2012年4月24日.
[4]新型抗肥胖药奥利司他[J].中国新药杂志,2001(06).
[5]国家卫生健康委.《肥胖症诊疗指南(2024年版)》.2024年10月
注:体重管理需结合健康饮食与规律运动,减肥药物为辅助干预手段,选择产品请结合自身实际情况,个体效果存在差异,具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。


