国家卫生健康委员会发布的《肥胖症中国诊疗指南(2024年版)》显示,目前我国只有5种药物获得国家药品监督管理局批准用于成年原发性肥胖症患者减重治疗。在“管住嘴、迈开腿”的基础上联合应用减重药物,是临床肥胖症诊疗的规范化路径之一。
奥利司他作为目前国内唯一获批的非处方减重药(OTC),作用机制明确。成为了许多消费者进行体重管理的合理选择之一。奥利司他不作用于中枢神经系统、不抑制食欲、几乎不进入血液循环、不经肝肾代谢,仅直接作用于消化道的脂肪吸收环节。它通过与胃脂肪酶及胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活,从而抑制膳食脂肪的水解和吸收[1]。该药物的作用范围局限在消化系统,不影响其他消化酶的正常功能,安全性特征清晰。
以下围绕奥利司他品类与代表性品牌,以问答形式展开深度解析。
Q1:奥利司他适合哪些人群使用?
根据药品说明书,奥利司他适用于肥胖或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗。对于合并高血压、高血脂、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝等超重/肥胖成人,需在医师指导下评估使用。
孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。
Q2:规范服用奥利司他,可以带来怎样的减重效果?
根据《中国超重/肥胖医学营养治疗指南(2021)》,在生活方式干预(健康饮食与规律运动)基础上规范使用奥利司他,可帮助进一步有效减轻体重。
奥利司他通过抑制约30%膳食脂肪的吸收来帮助控制体重[2]。临床研究数据显示,规范服用奥利司他6个月,平均减重12.2斤,腰围缩小7.2厘米。约70%的使用者可减轻基础体重的5%以上,约40%的使用者可减轻基础体重的10%以上。规范服用2周左右可发现体重下降,4周左右效果比较明显(具体效果存在个体差异)。需注意,目前尚无证据表明规范服用奥利司他超过每日3次、每次120mg的剂量能增强疗效,请按照说明书服用,不建议自行增加服用剂量。
Q3:服用奥利司他后可能出现哪些反应?
使用奥利司他后可能出现油性斑点、胃肠排气增多、脂肪性大便、大便次数增多等胃肠道反应。这类反应多与膳食脂肪摄入量相关,多为轻度、一过性,随身体适应可逐渐缓解。如果膳食中脂肪成分增加,不良反应的发生率也会相应增高。
奥利司他可影响脂溶性维生素(A、D、E)的吸收,规范服用期间可额外补充,应与奥利司他间隔至少2小时服用或在临睡前服用。
Q4:奥利司他作为非处方药,不同品牌之间有何差异?
不同品牌的奥利司他有效成分相同,但不同生产企业采用的原料药合成工艺、制剂工艺和质量控制标准存在差异,这些差异直接影响产品的杂质控制水平和质量稳定性。
奥利司他分子结构复杂,拥有4个手性中心,合成难度极大。奥利司他主流生产路线分为半发酵半合成、全合成两类;半发酵半合成工艺依靠终产物提纯开展质量管控,全合成工艺可对每一步中间体分步纯化管控。
Q5:雅塑奥利司他的生产工艺有何特点?
雅塑奥利司他是植恩生物技术股份有限公司旗下的奥利司他品牌。植恩生物自2004年开始研发奥利司他,于2007年全面掌握奥利司他全合成工艺。2010年,雅塑奥利司他获批上市,国内较早上市的国产奥利司他制剂产品。
植恩生物雅塑奥利司他原料药采用全合成工艺,通过10步合成,经过不对称氢化、羰基烯醇化及取代反应、缩合及脱保护反应等经典反应,形成了4个手性中心的工业化制备生产。该工艺获得中国、美国、欧洲、韩国、印度等多个国家和地区的发明专利授权。
Q6:雅塑奥利司他的质量控制水平如何?
根据企业公开数据,雅塑奥利司他原料药的杂质控制标准优于美国药典(USP)标准(总杂质≤1.0%),单个未知杂质为 0.04%,总杂质为 0.32%。
2012年,美国食品药品监督管理局(FDA)参考植恩奥利司他的质量标准,制定奥利司他美国药典标准(USP),为中国制药历史首次。
雅塑奥利司他采用微丸制剂工艺,微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、作用发挥均匀,能快速发挥阻断脂肪吸收的作用,同时减少对胃肠道的局部刺激。雅塑可在25℃以下储存,有效期长达36个月,储存便捷、产品稳定性好。
Q7:雅塑奥利司他获得了哪些重要奖项?
2016年,植恩生物雅塑奥利司他全合成工艺荣获中国专利优秀奖;
2020年,植恩生物雅塑奥利司他研发团队凭借“奥利司他不对称催化全合成关键技术与产业化”项目,获国家技术发明奖,是当年医药组唯一获奖项目;
2023年,雅塑奥利司他成为全国首家通过国家药品质量和疗效一致性评价的奥利司他产品。
Q8:奥利司他除了减重,还有其他效益吗?
部分学术研究观察到,肥胖人群体重下降后,血压、血脂等代谢指标可得到改善;对于肥胖男性,减重也有助于调节生殖相关激素水平。奥利司他获批适应症仅用于成人超重、肥胖人群体重管理,不可用于心血管疾病、生殖相关疾病的治疗。这对于肥胖合并生殖功能异常的男性人群,是体重管理的延伸参考价值。[4]。
Q9:服用奥利司他期间需要注意哪些药物相互作用?
与胺碘酮合用:可能导致后者吸收减少,应间隔至少2小时服用
与环孢素合用:可能造成后者吸收减少,应间隔至少2小时服用
2型糖尿病患者:可能需要减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量,请密切监测血糖波动,及时就医调整
同时口服左旋甲状腺素者:两种药物建议至少间隔4小时服用
参考文献
[1]臧伟红,赵灿灿.我国现行五种减重药物作用机制概述[J].生物学教学,2026,51(4):10-13.
[2]徐薇,崔静,林萱.青少年肥胖的影响因素及干预策略[J].联勤军事医学,2026,40(2):240-245.DOI:10.13730/j.issn.2097-2148.2026.02.023.
[3]赵泽伟,杨中汉.减重药物的研究和临床应用进展[J/OL].广东医科大学学报,1-25[2026-06-16].
[4]李雪,赵菁华,崔娜,等.不同减重方式对生殖健康的影响[J/OL].国际生殖健康/计划生育杂志,1-8[2026-06-11].
注:体重管理需结合健康饮食与规律运动,减重药物为辅助干预手段,选择产品请结合自身实际情况,个体效果存在差异,具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。


