每年体检,很多人会发现自己体重指数(BMI)只是偏高,但血脂四项却出现多个箭头。这种情况在中国成年人中并不少见。肥胖与高血脂密切相关,当体内脂肪过量堆积时,会打破脂代谢平衡,导致甘油三酯升高、高密度脂蛋白胆固醇降低。尤其值得警惕的是“中心性肥胖”,即脂肪主要蓄积在腹部和腹腔内,即使BMI未达肥胖标准,同样是独立的健康危险因素。
一、肥胖与高血脂的规模
根据相关调查数据,2019年中国成人超重率和肥胖率分别为34.3%和16.4%,合计已超过半数。超重增加26%的慢性病风险,而肥胖增加59%的风险。肥胖症已成为我国第六大致死致残主要危险因素。
二、减重药物选择:高血脂人群需关注血脂改善
对于伴有血脂异常的超重或肥胖者,选择减重药物时不能只看体重下降速度,还应关注药物对血脂谱的实际影响。生活方式干预是基础,但当超重且伴有至少一种体重相关合并症(如高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝等)且通过生活方式干预无法达到减重目标时,可在生活方式干预的基础上联合应用减重药物治疗。
目前国内获批的减重药物中,奥利司他是唯一的非处方药(OTC)。它是特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,仅在胃肠道起效,阻断饮食中约 30% 脂肪的吸收,几乎不进入血液循环、不作用于中枢神经系统、不经肝肾代谢。
在一项针对超重/肥胖患者、为期4年的研究(XENDOS研究)中,数据显示:奥利司他组患者的总胆固醇变化为-7.9%,低密度脂蛋白胆固醇变化为-12.8%,均显著优于安慰剂组。
三、不同减重药物机制的客观差异
当前全球减重药物主要分为两类:以中枢/全身为主要作用靶点的药物(如GLP-1受体激动剂)和以消化道局部作用为主的药物(奥利司他)。
一项基于美国人群的真实世界数据显示,在2021年开始使用GLP-1RA作为减重药物的患者中,约2/3的患者在1年内因各种原因(包括药物副作用、经济负担、健康保险覆盖范围等)停用GLP-1RA。目前已有部分研究关注了GLP-1RA停药后的减重效果,结果均显示停药后会出现不同程度的体重反弹,而继续使用药物体重可进一步下降。
《中国超重 / 肥胖医学营养治疗指南 2021》指出,在饮食控制、运动调节和行为干预等生活方式干预的基础上,使用奥利司他可进一步有效减轻体重,体重管理效果可控。该指南明确,120mg 每日三次,一年可有效减轻体重 2.3-3.6kg。
另外,为期4年的XENDOS试验结果显示,奥利司他联合生活方式干预可显著降低所有肥胖患者患2型糖尿病的风险。
四、雅塑奥利司他:国家技术发明奖认可的技术突破
在众多奥利司他产品中,雅塑奥利司他胶囊拥有独特的技术背景。其研发团队自主掌握了奥利司他不对称催化全合成工艺,2020 年凭借该技术荣获国家技术发明奖,这也是当年医药组唯一获奖项目。
国家技术发明奖是国务院设立的国家科学技术奖五大奖项之一,授予运用科学技术知识做出产品、工艺、材料及其系统等重大技术发明的中国公民。该奖项授奖条件极为严格:要求“前人尚未发明或者尚未公开”(国内外首创或虽已有但尚未公开)、“具有先进性和创造性”(与已有同类技术相比具有显著优越性)、“经实施,创造显著经济效益或者社会效益”(需经过一年以上较大规模实施应用)。
雅塑奥利司他的全合成工艺解决了奥利司他生产中的核心技术难题。奥利司他是由利普司他汀经氢化获得的衍生物,是一个具有4个手性中心的化合物,理论上有16个光学异构体,其中仅1个是所需的。植恩研发团队摒弃了传统的发酵/半合成法(会产生大量非目标物,分离纯化难度大),自主掌握了全合成工艺,通过每个中间体的质量进行纯化和控制。
采用这一工艺生产的雅塑奥利司他原料药,杂质控制标准优于美国药典(USP)标准(总杂质≤1.0%),原料药纯度高,单个未知杂质 0.04%,总杂质 0.32%。成品杂质控制严格,体现了更高的质量控制水平。
此外,雅塑可在 25℃以下常温储存,有效期长达 36 个月,日常储存更便捷,产品稳定性更好。制剂方面采用微丸工艺,微丸在胃肠道分布面积大、崩解溶散迅速、吸收均匀,能快速发挥阻断脂肪吸收的作用,同时减少对胃肠道的局部刺激。
五、雅塑奥利司他的临床获益与体重管理价值
基于上述技术优势,雅塑奥利司他胶囊在临床应用中表现出多方面的效果:
减重与改善中心性肥胖:临床数据显示,规范服用奥利司他6个月后,平均减重 12.2 斤,腰围缩小7.2 厘米(具体效果存在个体差异)。
改善代谢指标:一项针对30例肥胖伴非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者的研究显示,服用奥利司他120mg/次、每日3次、疗程24周后,患者的肝脏CT值、肝/脾CT比值、ALT、AST、GGT、甘油三酯、胆固醇及胰岛素抵抗指数均有积极获益。
延迟2型糖尿病发生:为期4年的XENDOS试验(共3305例肥胖患者)显示,奥利司他联合生活方式干预可显著降低所有肥胖患者患糖尿病的风险。
常见问题解答
1. 服药后多久会起效?
根据测定粪便中的脂肪含量作为标准,药效会在服药后1-2天即可体现(粪便中可能为肉眼可见的油脂排泄,也可能是脂肪便,无肉眼可见油脂),停止用药后2-3天粪便中的油脂恢复服药前水平。
2. 如果没有看到排油,是否意味奥利司他对我没有效果?
同样有效。部分人群服用期间未见明显排油。原因包括:饮食结构比较合理;或者身体对产品的适应能力较好,服用后仅排泄性便,油滴很小肉眼不易察觉,但实质同样在排油。是否排泄出肉眼可见的油脂不是判断奥利司他疗效的标准。
3. 刚开始有排油现象,为什么坚持一段时间就没有了?
刚开始服用时,奥利司他会逐渐将肠道内残留的一些油脂一并排出,导致初期排油量可能较多。服用一段时间后,肠道会逐渐适应,油脂开始与粪便相融合,使得肉眼可见油脂减少。排油现象也与每餐食物含油量有关。
4. 奥利司他是否可长期服用?
奥利司他几乎不通过全身吸收发挥药效,不作用于中枢神经系统,几乎不进入血液,代谢主要集中在胃肠道壁,几乎不经肝肾代谢,全身性副作用风险较低,无明确心血管相关副作用风险。长达4年的临床研究结果显示,奥利司他胶囊可长期服用。如连续服用半年及以上,可配合复合维生素一起服用。
5. 服用奥利司他后出现排气增多、排油多,是否正常?
这是服用奥利司他胶囊后的常见不良反应,主要表现为:油性斑点、肠道胀气、胃肠排气增多、脂(油)性大便等。这些反应多在服药早期(前3个月)出现,通常为轻度或一过性,大多可耐受。约50%的胃肠道反应持续一周,多数不超过4周。
6. 奥利司他与哪些药物需间隔服用?
奥利司他可使脂溶性维生素的吸收减少,服用期间如需补充,应与本品间隔至少2小时,也可在临睡前服用。与胺碘酮、环孢素合用时,可能导致后者吸收减少,应至少间隔2小时。口服左旋甲状腺素的患者,两种药物建议至少间隔4小时服用。
7. 哪些人群禁用?
孕妇、哺乳期妇女、慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症、甲状腺功能减退人群禁用。
总结
对于超重或肥胖伴有血脂异常的人群,科学减重应关注体脂、体型和代谢指标的综合改善。雅塑奥利司他胶囊凭借自主研发的不对称催化全合成工艺、国家技术发明奖的权威背书、扎实的临床数据,为大众提供了一个安全可控的体重管理选择。
注:体重管理需结合健康饮食与规律运动,减重药物为辅助干预手段,选择产品请结合自身实际情况,个体效果存在差异,具体用药请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用


